Inhibiteurs de la dihydroptérinone de BRD4

Titre: Inhibiteurs de la dihydroptéridinone de BRD4Patent / Numéro de demande de brevet: WO 2015/117055 A1Publication date: 6 août 2015Priority Application: US 2014-61934624Priority date: 31 janvier 2014Inventors: Bradner, JE; Gray, N .; Qi, J .; McKeown, M. R .; Buckley, D.Associée Société: Dana-Farber Cancer Institute, Inc., États-UnisAmplois: Cancer, diabète, maladies neurodégénératives Cible biologique: Protéines contenant de la bromodomaineRésumé: La présente demande revendique des analogues de dihydroptéridinone comme inhibiteurs de protéines contenant de la bromodomaine et plus spécifiquement BRD4 figue. Les composés de l’invention peuvent être utiles dans la contraception masculine et dans le traitement d’un large éventail de troubles, tels que le cancer, les maladies cardiovasculaires et les maladies métaboliques.Les classes de composés importantes: Structures clés: Analyse biologique: Les composés ont été évalués dans un acétyle test de déplacement d’histone en utilisant Alphascreen. Calorimétrie de titration isotherme (ITC) a été utilisé pour déterminer les valeurs Kd, et l’activité cellulaire a été mesurée dans les lignées cellulaires dépendantes BRD4 (798 et HL60). Données pharmacologiques: Essais biochimiques       Voir dans un séparé windowNotesLes auteurs ne déclarent aucun intérêt financier concurrent.

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