Benzènesulfonyle et benzènesulfonamide comme modulateurs du récepteur 5-HT6

Titre: Benzènesulfonyl et benzènesulfonamide

en tant que modulateurs du récepteur 5-HT6 / numéro de demande de brevet: WO 2012059432   A1Publication Date: 12 mai 2012Priorité

Application: US 2010-408714PPriorité Date: Novembre

1, 2010Inventeurs: Haupt, A .; Pohlki, F .; Unger, L .; Relo,

AL.; Wicke, K .; Zhang, M.Assigné

Société: Abbott

GMBH & Co., en Allemagne, et Abbott Laboratories, USADésidence: Système nerveux central,

addiction, obésitéCible biologique: Récepteur 5-HT6Résumé: Une série de benzènesulfone

et analogues de benzènesulfonamide de la pipérazine / homopipérazine en tant que modulateurs

du récepteur 5-HT6 est revendiquée. La modulation de la

Le récepteur 5-HT6 devrait améliorer certains troubles

y compris l’anxiété, les troubles de l’alimentation et la dysfonction cognitive associée

avec la maladie d’Alzheimer ou la schizophrénie. Principales classes composées: structures clés: examen récent

Articles: 1. Marazziti D .; Baroni S .; Catena Dell’Osso M .; Bordi F .; Borsini F.Serotonin récepteurs

de type 6 (5-HT6): Que pouvons-nous en attendre? Curr. Med. Chem. 2011, 18 (18), 2783 et # x02013; 2790. [PubMed] 2. Rosse G .; Les antagonistes des récepteurs H.5-HT6 de Schaffhauser comme agents thérapeutiques potentiels pour les

dépréciation. Curr. Haut. Med. Chem. 2010, 10 (2), 207 – 221. [PubMed] 3. Liu K. G .; Robichaud A. J.5-HT6 médicinal

chimie. Int. Rev. Neurobiol. 2010, 94, 1 – 34. [PubMed] biologique

Dosage: recombinant humain

Test de liaison au récepteur 5-HT6 utilisant [3H] -lysergique

ligand acide de diéthylamineBiological Data: Description des données de liaison au récepteur 5-HT6 pour 18 composés.

Les composés ont également été testés pour l’affinité contre le D2,

α 1-adrénergique, et les récepteurs H1. Synthèse: Préparation de 18 composésClaims: Revendications 25 – 29:

Utilisation de composés pour la préparation d’un médicament pour le traitement

les maladies du système nerveux central, la toxicomanie et l’obésité.Informations complémentaires: SB-742457 et LU-AE58054 ont tous deux terminé

essais cliniques de phase II et ont montré un potentiel d’amélioration cognitive

fonction ainsi que dans le traitement de la maladie d’Alzheimer.Voir dans une fenêtre distincteAutorité actuelle Adresse † Professeur agrégé adjoint, Département de pharmacologie et de physiologie, Université de Drexel, Collège de médecine, New College Building, 245 N. 15th Street, Philadelphie, PA 19102.

Tu peux Aussi comme